Прозерин раствор для внутривенного и подкожного введения 0,5мг/мл 1мл №10

Состав

Лекарственная форма

Описание

Действие

Фармакодинамика

Синтетическое антихолинэстеразное средство. Обратимо блокирует холинэстеразу, что приводит к накоплению и усилению действия ацетилхолина на органы и ткани и восстановлению нервно-мышечной проводимости. Вызывает урежение частоты сердечных сокращений, повышает секрецию желез (слюнных, бронхиальных, потовых и желудочно-кишечного тракта) и способствует развитию гиперсаливации, бронхореи, повышению кислотности желудочного сока, вызывает сужение зрачка, спазм аккомодации, снижает внутриглазное давление (у больных с закрытоугольной глаукомой), усиливает тонус гладкой мускулатуры кишечника и мочевого пузыря, вызывает спазм бронхов, повышает тонус скелетной мускулатуры. После внутривенного введения максимальный эффект наблюдается через 5-15 минут. Продолжительность эффекта - 2,5-4 часа.

Фармакокинетика

Являясь четвертичным аммониевым основанием, плохо проникает через гематоэнцефалический барьер и не оказывает центрального действия. Связь с белками плазмы крови - 15-25%. Период полувыведения при внутривенном введении - 53 минуты. Метаболизируется в печени микросомальными ферментами с образованием неактивных метаболитов. Выведение: 80% введенной дозы выводится почками в течение 24 часов (из них 50% в неизмененном виде и 30% - в виде метаболитов).

Показания к применению

Противопоказания

Повышенная чувствительность, эпилепсия, гиперкинезы, ваготомия, ишемическая болезнь сердца, брадикардия, аритмии, стенокардия, бронхиальная астма, выраженный атеросклероз, гипертиреоз, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, перитонит, механическая обструкция желудочно-кишечного тракта и мочевыводящих путей, гиперплазия предстательной железы, интоксикации у резко ослабленных детей, беременность, период лактации.

Побочные действия

Взаимодействие

Прозерин и деполяризующие мышечные релаксанты (суксаметония йодид и др.) фармакологически несовместимы, так как при непосредственном взаимодействии усиливается эффект суксаметония йодида. Однако в случае применения деполяризующих мышечных релаксантов в больших дозах после деполяризующего действия развивается антидеполяризующий эффект (двойной блок), поэтому назначать Прозерин целесообразно.

М-холиноблокаторы (атропин, гоматропина гидробромид, платифиллин и др.), ганглиоблокаторы (пахикарпина гидройодид), хинидин, новокаинамид, местные анестетики являются фармакологическими антагонистами Прозерина.

Между трициклическими антидепрессантами, противоэпилептическими и противопаркинсоническими средствами существует относительный антагонизм. Цианокобаламин в больших дозах ослабляет действие Прозерина.

Снижает активность пиридоксина.

Прозерин хорошо сочетается с аденозинтрифосфатом и кальция глюконатом при мышечных дистрофиях, с тиамином - при невритах, с никетамидом - при сердечнососудистых расстройствах.

Антихолинэстеразные вещества в сочетании со стрихнином значительно повышают тонус блуждающего нерва, со слабительными - усиливают их действие, с противоаритмическими препаратами (p-адреноблокаторами) являются синергистами (усугубление брадикардии).

Эфедрин усиливает действие Прозерина, поэтому при миастенических кризах их вводят вместе.

При миастении целесообразно сочетать с антагонистами альдостерона.

Способ применения и дозы

Подкожно и внутривенно.

Взрослым обычно назначают под кожу по 0,5 мг (1 мл раствора) 1-2 раза в день.

При лечении миастении Прозерин можно назначать в сочетании с антагонистами альдостерона. Лечение миастении проводят длительно. При развитии миастенического криза у взрослых вводят внутривенно (с 0,9% раствором натрия хлорида) - 0,5 - 1 мл раствора, затем под кожу в обычных дозах с небольшими интервалами. Для усиления действия Прозерина иногда вводят под кожу дополнительно эфедрин - 1 мл 5% раствора. При других заболеваниях длительность лечения составляет 25-30 дней, при необходимости курс лечения повторяют после 3-4 недельного перерыва.

Для стимулирования родов можно вводить под кожу по 0,5 мг (1 мл раствора) 1-2 раза с промежутками 1 час, одновременно с первой инъекцией вводят однократно под кожу 1 мг (1 мл 0,1% раствора) атропина.

Для купирования действия миорелаксантов предварительно внутривенно вводят атропина сульфат в дозе 0,5-0,7 мг (0,5-0,7 мл 0,1% раствора), ожидают учащения пульса и через 1,5-2 минуты вводят внутривенно 1,5 мг (3 мл раствора) Прозерина. Если эффект этой дозы оказался недостаточным, повторно вводят такую же дозу (при появлении брадикардии делают дополнительную инъекцию атропина). Всего можно ввести 5-6 мг (10-12 мл раствора) Прозерина в течение 20-30 минут. Во время процедуры обеспечивают адекватную вентиляцию легких.

Детям под кожу назначают по 0,05 мг (0,1 мл раствора) на 1 год жизни, но не больше 0,75 мл 0,05% раствора на одну инъекцию. Обычно детям Прозерин назначают 1 раз в сутки, однако при необходимости суточную дозу препарата можно разделить на 2-3 приема. Побочное действие

Гиперсаливация, спастическое сокращение и усиление перистальтики кишечника, тошнота, рвота, метеоризм, диарея, головная боль, головокружение, слабость, потеря сознания, сонливость, миоз, нарушения зрения, аритмии, бради- или тахикардия, атриовентрикулярная блокада, узловой ритм, неспецифические изменения на электрокардиограмме, остановка сердца, снижение артериального давления, одышка, угнетение дыхания вплоть до остановки, бронхоспазм, тремор, спазмы и подергивание скелетной мускулатуры, включая фасцикуляции мышц языка, судороги, дизартрия, артралгия, учащение мочеиспускания, обильное потоотделение, аллергические реакции (покраснение лица, сыпь, зуд, анафилаксия).

Для снятия побочных явлений уменьшают дозу или прекращают применение препарата, при необходимости вводят атропин (1 мл 0,1% раствора), метоциния йодид или другие холинолитические препараты.

Передозировка

В случае передозировки возникает холинергический криз (брадикардия, гиперсаливация, миоз, бронхоспазм, тошнота, боль в животе, усиление перистальтики желудочно- кишечного тракта, диарея, учащенное мочеиспускание, проливной пот, затруднение дыхания, цианоз, фибрилляция скелетных мышц и языка, общая слабость, снижение АД). Лечение: прием препарата следует прекратить и немедленно ввести атропина сульфат (1 мл 0,1% раствора под кожу) или другие холинолитики. В случаях тяжелого отравления Прозерином, вводят атропина сульфат с интервалами 10 минут до 3 раз (до появления сухости во рту). При возникновении судорог назначают амобарбитал - внутримышечно
(5-10 мл 10% раствора) или гексобарбитал (10 мл 10% раствора), или хлоралгидрат ректально.

Особые указания

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Форма выпуска

Раствор для внутривенного и подкожного введения 0,5 мг/мл по 1 мл в ампулах, 10 ампул вместе со скарификатором и инструкцией по применению в коробку, или по 5 ампул в контурную ячейковую упаковку, по 2 контурных упаковки вместе со скарификатором и инструкцией по применению в пачку.

Упаковка

ампулы (10) /в комплекте со скарификатором/ - коробки картонные
ампулы (5) /в комплекте со скарификатором/ - упаковки ячейковые контурные-пачки картонные

Условия отпуска из аптек

Условия хранения

В защищенном от света месте при температуре 18-25 С

Срок годности

4 года. Не использовать по истечению срока годности.

Производитель и организация, принимающие претензии потребителей