Флоксал мазь глазная 3мг/мл 3г

Состав

1 г - офлоксацин 3 мг

Вспомогательные вещества: парафин жидкий - 100 мг, жир шерстяной - 50 мг, вазелин белый - 847 мг.

Лекарственная форма

Мазь глазная

Описание

Мазь глазная однородная, светло-желтого цвета.

Фармакодинамика

Производное хинолиновой кислоты, офлоксацин, является ингибитором гиразы с бактерицидным действием.

Предельные значения минимальной подавляющей концентрации

В упомянутом ниже исследовании резистентности офлоксацин оценивался с использованием обычно применяемых серий разведений. В отношении восприимчивых и устойчивых микроорганизмов была установлена следующая минимальная подавляющая концентрация.

Предельные значения минимальной подавляющей концентрации EUCAST (Европейский комитет по испытаниям чувствительности к антимикробным препаратам)

* Основано преимущественно на фармакокинетике в сыворотке крови.

Антибактериальный спектр

Спектр антибактериального действия офлоксацина включает облигатные анаэробы, факультативные анаэробы, анаэробы и другие микроорганизмы, например, такие как хламидии. Распространенность приобретенной устойчивости может варьировать у отдельных видов географически и со временем, поэтому желательно иметь местную информацию о резистентности, особенно при лечении тяжелых инфекций. Если местная распространенность резистентных микроорганизмов такова, что эффективность офлоксацина сомнительна, при необходимости, следует обратиться за советом к специалисту. Особенно в случае тяжелых инфекций или отсутствия микробиологической эффективности должна быть проведена диагностика с выявлением патологического микроорганизма. Вероятно возникновение перекрестной устойчивости офлоксацина с другими фторхинолонами.

Данные по резистентности, представленные в следующей таблице, основываются преимущественно на текущих результатах исследования распространенности резистентности среди 1391 бактериального изолята, выделенных у пациентов с глазными инфекциями (преимущественно в мазках) в 31 клиническом центре Германии. Данные основаны на упомянутых выше предельных значениях минимальной подавляющей концентрации при системном применении. При местном применении офлоксацина на глазах, в передней камере глаза, как правило, достигаются более высокие концентрации, чем при системном способе применения. Таким образом, клиническая эффективность по одобренным показаниям к применению может также достигаться в отношении таких агентов, как В. Enterococcus spp., который в условиях in vitro был определен, как устойчивый микроорганизм.

Обычно восприимчивые виды

Аэробные грамположительные микроорганизмы: Bacillus spp., Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительный).

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Acinetobacter baumannii, Acinetobacter Iwoffi, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis, Serratia marcescens.

Виды, для которых приобретенная устойчивость может быть проблемой во время лечения

Аэробные грамположительные микроорганизмы: Corynebacterium spp., Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительный)⁺, Staphylococcus epidermidis^$ , Streptococcus pneumoniae^$, Streptococcaceae (кроме Streptococcus pneumoniae)^$.

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Pseudomonas aeruginosa, Stenotrophomonas maltophilia.

Виды с природной устойчивостью

Аэробные грамположительные микроорганизмы: Enterococcus spp.

^$ Считается, что естественная восприимчивость большинства бактериальных изолятов к данному антибиотику является промежуточной. Однако, в слезной пленке наблюдаются концентрации не менее 4 мг/л в течение 4 ч после однократного применения, что надежно уничтожает 100% изолятов.

⁺По крайней мере, в одном участке уровень устойчивости составляет более 50%.

Фармакокинетика

Эффективность зависит главным образом от соотношения C_max в ткани и минимальной подавляющей концентрации (МПК) для патогена.

Доклинические исследования показали, что офлоксацин, применяемый местно, обнаруживался в роговице, конъюнктиве, глазной мышце, склере, радужной оболочке, цилиарном теле и передней камере. Многократные применения обеспечивали достижение терапевтических концентраций и в стекловидном теле.

После 5-кратного введения препарата Флоксал, капли глазные, с пятиминутными интервалами, концентрации офлоксацина во внутриглазной жидкости у пациента колебались от 1.2 до 1.7 мкг/мл в течение 60-120 минут после применения дозы. В течение 3 ч значение снижалось до 0.8 мкг/мл. В зависимости от применения, концентрации действующего вещества во внутриглазной жидкости снижались почти до нуля в течение 5-6 ч после приема дозы. На основании результатов доклинических исследований предполагается, что концентрации действующего вещества в других тканях глаза выше, чем во внутриглазной жидкости. Поскольку офлоксацин способен поглощаться тканями, содержащими меланин, предполагается его замедленное выведение из таких тканей. T_1/2 из сыворотки крови системно поглощенного офлоксацина составляет 3.5-6.7 ч.

После однократного применения препарата Флоксал, мазь глазная, полоски мази длиной около 1 см (эквивалентно 0.12 мг офлоксацина), максимальные концентрации 9.72 мкг/г в роговице и 1.61 мкг/г в склере достигались через 5 минут после применения дозы. После этого концентрации медленно снижались. Измеренные максимальные концентрации в водянистой жидкости и роговице составили 0.69 мкг/г и 4.87 мкг/г через 1 ч после применения дозы.

Показания к применению

Инфекционно-воспалительные заболевания переднего отдела глаза, вызванные чувствительными к офлоксацину микроорганизмами:

• блефарит, ячмень, конъюнктивит, дакриоцистит, кератит, язва роговицы,
• хламидийная инфекция глаз,
• профилактика и лечение бактериальной инфекции после травм глаза и хирургических вмешательств.

Противопоказания

• гиперчувствительность к любому из компонентов,
• период беременности и лактации

Применение при беременности и кормлении грудью

Данные о негативном влиянии офлоксацина на плод отсутствуют, однако препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Применение у детей

Побочные действия

Возможно: аллергические реакции, преходящая гиперемия конъюнктивы, чувство жжения, дискомфорт в глазах, зуд и сухость конъюнктивы, светобоязнь, слезотечение.

Редко: головокружение.

Взаимодействие

Лекарственное взаимодействие препарата Флоксал не описано.

Способ применения и дозы

1.5 см полоски мази закладывают за нижнее веко пораженного глаза 2-3 раза/сут.,

в случае хламидийной инфекции - 5 раз/сут. Не рекомендуется применять препарат более 2 недель.

При одновременном применении более одного препарата мазь следует использовать последней.

Передозировка

Данные по передозировке препаратом Флоксал отсутствуют.

Особые указания

Не рекомендуется носить контактные линзы во время применения препарата

Следует избегать длительного воздействия яркого света и носить солнцезащитные очки (из-за возможного развития светобоязни).

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При зрительных нарушениях, связанных с инстилляцией глазных капель или аппликацией мази, пациентам следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности до исчезновения нежелательных явлений.

Форма выпуска

3 г - тубы из многослойного ламината (1) - пачки картонные.

Условия отпуска из аптек

по рецепту

Условия хранения

Препарат следует хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25С.

Срок годности

Производитель и организация, принимающие претензии потребителей

Dr. GERHARD MANN Chem.-Pharm. Fabrik, GmbH (Германия)